METENOLONA ENANTATO 100mg LANDERLAN
SOLUCIÓN INYECTABLE
Vía Intramuscular
FORMULA
Cada 1 ml contiene:
Metenolona Enantato......................100 mg
Excipientes.................................... 1 ml
MECANISMO DE ACCIÓN
Los
andrógenos anabólicos son esteroides derivados de la testosterona en
los que se trata de disminuir químicamente los efectos androgénicos y
virilizantes e incrementar las acciones anabólicas. De acuerdo a su
estructura química y función se dividen en tres grupos. El segundo
grupo es el de la dihidrotestosterona (DHT) y derivados, metenolona. La
testosterona y los andrógenos atraviesan fácilmente la membrana
celular y se unen a receptores intracelulares específicos, estos
receptores que han sido purificados son proteínas con un peso molecular
de aproximadamente 120 kilodaltons. Su síntesis está determinada
genéticamente en el cromosoma X. La DHT se une en un sitio del receptor
cerca de un grupo carboxilo terminal. El complejo receptor esteroide
se activa y es transportado al núcleo celular y se une en un sitio
receptor del ADN, aumentando la actividad de la ARN polimerasa y la
formación de ARN mensajeros estimulando la síntesis de proteínas
celulares responsables finales de las acciones fisiofarmacologicas. Por
vis intramuscular son activos farmacológicamente, la testosterona se
introduce por difusión simple en las células diarias dadas su
liposolubilidad, en muchos tejidos diana es convertida enzimáticamente a
DHT por la acción de una enzima llamada t5-alfa-reductasa, es más
activa que la testosterona. La biotransformación ocurre en el hígado,
los principales metabolitos se eliminan por la orina. Las
concentraciones máximas se alcanzan a los 6-11- días de la inyección
administrada. La biodisponibilidad absoluta del enantato de metenolona
es del 100 %.
En cuanto al acetato de metenolona es la forma
oral y es un derivado de DHT y tiene un mecanismo similar al de todos
los esteroides anabólicos androgénicos. Se metaboliza en el hígado y la
vida media de eliminación es detectado en la orina hasta 5 días
después de una sola administración y la duración es de aproximadamente
24 horas.
INDICACIONES
Está
indicado en estados que se requieren aumento de síntesis proteica para
mejorar el estado general del paciente o evitar daños de procesos
catabólicos tales como enfermedades consuntivas, caquexia, carcinoma
avanzado de mama u osteoporosis posmenopáusica.
POSOLOGÍA
Por
vía intramuscular la dosis es de 100 mg cada 1 a 2 semanas o 200 mg
cada 2-3-semanas.Por vía oral 75 -150 mg al día que se toma de 6-8
semanas y si se utiliza con otros esteroides a menudo se requiere de
dosis ligeramente inferior (50-100 mg por día). En mujeres la dosis es
de 50-75 mg al día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
a la metenolona. Uso concomitante con anticoagulantes orales. Está
contraindicado en portadores de cáncer de seno (masculino), cáncer o
adenoma de próstata diagnosticado o supuesto, insuficiencia cardiaca,
hepática o renal grave, en individuos pre-púberes o en estado agresivo,
en embarazo, hipercalcemia activa.
EFECTOS ADVERSOS
Las
siguientes reacciones requieren acompañamiento medico: Virilización e
irregularidades menstruales en mujeres, irritabilidad de la vejiga,
ginecomastia. Anafilaxia, edema, eritrocitosis, irritación
gastrointestinal, hipercalcemia e policitemia, alopecia androgénica,
seborrea y acné en hombres y mujeres. Carcinoma hipertrofia prostática y
priapismo, atrofia testicular, oligoespermia, ginecomastia, impotencia
sexual, reducción de la libido: en la mujer, hirsutismo, acné,
enronquecimiento de la voz, hipertrofia del clítoris, atrofia mamaria y
de endometrio, dismenorrea, ictericia colestatica, excitabilidad,
hipercolesterolemia, hipercalcemia, edema. Son reacciones adversas de
rara incidencia durante la terapia de largo plazo o con altas dosis,
necrosis hepática, leucopenia, purpura hepática. Otras reacciones
adversas son: constipación, nauseas, diarrea ,infección
,enrojecimiento, dolor o irritación e el sitio de la inyección
,alteraciones en el libido, dolor estomacal, dificultad en el sueño,
cefaleas, ansiedad, depresión .parestesia generalizada, rash cutáneo.
INTERACCIONES
El
usoconcomitante con anticoagulantes orales requiere monitoreo y ajuste
en la dosisdel anticoagulante .La administración concomitante con
bupropion disminuye elumbral de detección de los esteroides sistémicos.
Los requerimientos deantidiabéticos orales o de insulina pueden
modificarse.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
En
el tratamiento paliativo del cáncer de seno no continuar laterapia si
después de 3 meses la dolencia vuelve a proseguir o si fueverificada
hipercalcemia en cualquier fase del mismo. Se debe
determinarfrecuentemente los niveles séricos y urinarios de calcio en
mujeres portadorasde carcinoma metastico de seno bajo tratamiento con
testosterona. Es usualmentepreferible iniciar el tratamiento con dosis
plenas y ajustar posteriormente alas características individuales. Se
debe tener especial cuidado en pacientescon insuficiencia cardiaca,
hipertensión arterial, insuficiencia renal,epilepsia, migraña, diabetes,
metástasis ósea, dismenorrea, dislipidemia,alteraciones de la
coagulación, porfiria. Metenolona acetato vía oral debetomarse con el
estómago vacío porque los alimentos pueden disminuir laabsorción.
RESTRICCIONES DE USO
Uso profesional
SOBREDOSIS
Las
dosis frecuentes pueden desencadenar síntomas de remisiónlenta, por
tratarse de un medicamento de larga acción. Se recomienda
suspenderinmediatamente la medicación. En caso de sobredosis consultar
con su médico oacudir al Centro de Toxicología en el Centro de
Emergencia g Dr. Luis M. Argaña sito en Avda. Gral. Santosy Teodoro S.
Mongelos Tel: 220418.
PRESENTACIÓN
Metenolona Acetato 25 mg.Comprimidos:
Caja conteniendo Blíster con 30 comprimidos
Metenolona Enantato 100 mg.Inyectable:
Caja conteniendo 1 ampolla x 1 ml x1 ml
Caja conteniendo 1 frasco ampolla x 10 ml
Mantener a una temperatura inferiora 25° en lugar seco y fuera del alcance de los niños
Lambaré – Paraguay
